華聲在線10月13日訊（通訊員 卓林勝）藥物研發(fā)是一個復(fù)雜且資源密集的系統(tǒng)性工程，有效的分子設(shè)計策略是藥物研發(fā)成功的關(guān)鍵決定因素。近日，南華大學(xué)藥物設(shè)計與研發(fā)團隊基于鄰氨基苯甲酰骨架深度闡明了藥物分子設(shè)計中的“偽環(huán)效應(yīng)”，在國際頂級期刊Coordination Chemistry Reviews（《配位化學(xué)評論》）高水平綜述論文。南華大學(xué)藥學(xué)院為第一通訊單位。
本綜述首次聚焦了鄰氨基苯甲酰作為“特權(quán)骨架”在藥物化學(xué)領(lǐng)域的研究熱點，以構(gòu)效關(guān)系和靶標(biāo)互作基礎(chǔ)為抓手，系統(tǒng)性闡明了該骨架在抗炎、抗病毒，尤其是抗腫瘤藥物中的廣泛應(yīng)用。鄰氨基苯甲酰通常以“偽環(huán)”的形式存在，較剛性的稠雜環(huán)系，能夠以更柔性的分子構(gòu)象提供氫鍵受體、供體和疏水π體系，從而提高配體－靶標(biāo)親和力。在未來藥物發(fā)現(xiàn)研究中，鄰氨基苯甲酰有望成為一種有吸引力的“特權(quán)骨架”，用于簡化稠雜環(huán)系（如酞嗪、喹唑啉酮和喹唑啉二酮等）以適度增加分子柔韌性，并預(yù)計將發(fā)展為一種流行的骨架躍遷分子設(shè)計策略。
南華大學(xué)藥物設(shè)計與研發(fā)團隊長期致力于基于片段的藥物分子設(shè)計，以鄰氨基苯甲酰為母核，融合具有良好成藥性和明確定義靶點的藥效片段，圍繞腫瘤、病原微生物感染及神經(jīng)退行性等重大疾病，發(fā)現(xiàn)了多個具備臨床開發(fā)價值的抗真菌/細菌、抗胃癌、抗線粒體損傷相關(guān)性疾病的候選藥物。目前，該團隊正積極推進科技成果轉(zhuǎn)化，依托自主成立的衡陽澤岐生物醫(yī)藥有限公司，在A輪融資的支持下完成了抗菌乳膏、修復(fù)面膜、抗菌日化品等多個品種的初步工藝研究，未來將開展下一輪的項目融資，全力推進產(chǎn)品落地應(yīng)用。
責(zé)編：伍鏌
一審：伍鏌
二審：印奕帆
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來源：華聲在線
