華聲在線10月13日訊（通訊員 卓林勝）藥物研發是一個復雜且資源密集的系統性工程，有效的分子設計策略是藥物研發成功的關鍵決定因素。近日，南華大學藥物設計與研發團隊基于鄰氨基苯甲酰骨架深度闡明了藥物分子設計中的“偽環效應”，在國際頂級期刊Coordination Chemistry Reviews（《配位化學評論》）高水平綜述論文。南華大學藥學院為第一通訊單位。
本綜述首次聚焦了鄰氨基苯甲酰作為“特權骨架”在藥物化學領域的研究熱點，以構效關系和靶標互作基礎為抓手，系統性闡明了該骨架在抗炎、抗病毒，尤其是抗腫瘤藥物中的廣泛應用。鄰氨基苯甲酰通常以“偽環”的形式存在，較剛性的稠雜環系，能夠以更柔性的分子構象提供氫鍵受體、供體和疏水π體系，從而提高配體－靶標親和力。在未來藥物發現研究中，鄰氨基苯甲酰有望成為一種有吸引力的“特權骨架”，用于簡化稠雜環系（如酞嗪、喹唑啉酮和喹唑啉二酮等）以適度增加分子柔韌性，并預計將發展為一種流行的骨架躍遷分子設計策略。
南華大學藥物設計與研發團隊長期致力于基于片段的藥物分子設計，以鄰氨基苯甲酰為母核，融合具有良好成藥性和明確定義靶點的藥效片段，圍繞腫瘤、病原微生物感染及神經退行性等重大疾病，發現了多個具備臨床開發價值的抗真菌/細菌、抗胃癌、抗線粒體損傷相關性疾病的候選藥物。目前，該團隊正積極推進科技成果轉化，依托自主成立的衡陽澤岐生物醫藥有限公司，在A輪融資的支持下完成了抗菌乳膏、修復面膜、抗菌日化品等多個品種的初步工藝研究，未來將開展下一輪的項目融資，全力推進產品落地應用。
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來源：華聲在線
